Paclitaxel是一种来源于植物红豆杉屈树皮的二萜类化合物，同时也是微管（Microtubule）聚合物稳定剂，能促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM。
别名：Taxol; NSC 125973
Paclitaxel是一种微管聚合物稳定剂，作用于人内皮细胞，IC50为0.1 pM。Paclitaxel在104到 105倍更高浓度时，抑制非内皮性人类细胞，IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖，具有种属特异性，在Paclitaxel极低浓度时，小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞，但是不影响细胞微管结构，且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡，说明这是一种新型尚未查明的作用机制。
J Virol. 2022 Jul 27;96(14):e0212721.
Transl Lung Cancer Res. 2021 Feb;10(2):1007-1019.
Drug Deliv. 2021 Dec;28(1):2256-2267.
Chem Pharm Bull (Tokyo). 2021;69(4):325-332.
Oncogene. 2020 Sep;39(37):6024-6040.
Cell Cycle. 2018;17(10):1235-1244.
Cancer Biol Ther. 2018 Feb 5.
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数据来源 | Cell Cycle (2018 Jul). Figure 6. Paclitaxel (Abmole Bioscience) |
| 方法 | Tumor xenografts growth assay | |
| 细胞系/动物模型 | mice | |
| 浓度 | 150 mg/kg/day | |
| 处理时间 | days 1 to 14 | |
| 实验结果 | Apatinib or Paclitaxel significantly suppressed the growth of SiHa xenografts, and the combination with the 2 drugs further augmented this effect |
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数据来源 | Customer experimental result (2018 Aug). Figure 1. Paclitaxel (Abmole) |
| 方法 | apoptosis assay | |
| 细胞系/动物模型 | MDA-MB-231 cells | |
| 浓度 | 2μM | |
| 处理时间 | 24 hours | |
| 实验结果 | MDA-MB-231 cells were treated by paclitaxel (2μM) for 24 hours, obvious apoptosis was observed compared with the negative group. |
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数据来源 | Cancer Biol Ther (2018). Figure 7. Paclitaxel (Abmole Bioscience, Shanghai, China) |
| 方法 | intraperitoneal injection | |
| 细胞系/动物模型 | female Balb/c nude mice | |
| 浓度 | 15 mg/kg/twice a week | |
| 处理时间 | 10 days | |
| 实验结果 | As the growth curve demonstrates, compared to the control group, tumor growth was significantly suppressed in both the buformin and paclitaxel groups. |
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数据来源 | Cancer Biol Ther (2018). Figure 6. Paclitaxel (Abmole Bioscience, Shanghai, China) |
| 方法 | Buformin synergizes with chemotherapy | |
| 细胞系/动物模型 | C33A cells | |
| 浓度 | 1 μM | |
| 处理时间 | ||
| 实验结果 | In C33A cells, low-dose buformin (1μM) significantly enhanced the anti-proliferative effects when combined with cisplatin, paclitaxel, or 5-FU |
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数据来源 | J Control Release (2015). Figure 7. Paclitaxel |
| 方法 | Viability assays | |
| 细胞系/动物模型 | PC-3 cells | |
| 浓度 | 5 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | PtX from the medium caused the cells to eventually lose their elongated, branched shape and become spherical before they started dissociating and dying. |
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数据来源 | J Control Release (2015). Figure 5. Paclitaxel |
| 方法 | Measurement of EV-bound Paclitaxel | |
| 细胞系/动物模型 | PCa cells | |
| 浓度 | 5 μM | |
| 处理时间 | 24 and 48 h | |
| 实验结果 | The cytotoxic effect of the PtX-EVs on autologous PCa cells was compared to the free drug by viability assays. Cell viability curves were established as a function of PtX-EV dose for both PC-3 and LNCaP cells |
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs |
| 方法 | Cells including human neonatal dermal microvascular ECs (HMVECs), human umbilical vein ECs (HUVECs), human umbilical artery ECs (HUAVECs), normal human astrocytes (NHAs), normal human dermal fibroblasts (NHDFs), normal human epidermal keratinocytes (NHEKs), human mammary epithelial cells (HMEpCs), human prostate epithelial cells (PrEpCs) and human umbilical artery smooth muscle cells (UASMCs) are cultured. Cell proliferations are performed in 96-well plates using cells between passages 6 and 12. Cells are seeded at 3000–5000 cells/well and allowed to attach for 4 hours. Paclitaxel, diluted in culture medium, is added in quadruplicate wells and the cells ae incubated for 3 days before MTS reagents are added to quantitate the live cells in each well. |
| 浓度 | 0.1-100 pM |
| 处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | nude athymic mice with BC-V and BC-ER tumors |
| 配制 | Dissolved in absolute ethanol with an equal volume of cremophor and diluted 1:4 with sterile physiological saline before use |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 853.91 |
| 分子式 | C47H51NO14 |
| CAS号 | 33069-62-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1711 mL | 5.8554 mL | 11.7108 mL |
| 5 mM | 0.2342 mL | 1.1711 mL | 2.3422 mL |
| 10 mM | 0.1171 mL | 0.5855 mL | 1.1711 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Sonnichsen DS, et al. Clin Pharmacokinet. Clinical pharmacokinetics of paclitaxel.
| 其他相关的Microtubule产品 |
|---|
| P34cdc2 Kinase Fragment
P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。 |
| Cemadotin
Cemadotin (LU103793) 是 Dolastatin 15 的类似物，Dolastatin 15 是天然存在的细胞毒性肽。 |
| VLS-1488
VLS-1488是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，能抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，其IC50值为 0.016 μM。 |
| ENMD-1198
ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。 |
| Tubulin/JAK2-IN-1
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 |
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