Brefeldin A是一种内酯抗生素，同时也是蛋白质转运的抑制剂，并能诱导癌细胞分化和凋亡，作用于HCT 116细胞，其IC50为0.2 μM。此外，Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。
别名：BFA; Cyanein; Decumbin
Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素，是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂，可抑制 HSV-1病毒，并具有抗癌活性。Brefeldin A 作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。Brefeldin A是一种真菌代谢产物，抑制内质网和高尔基体之间的传输，Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞，观察到形态学的变化，表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞，主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。
Front Plant Sci. 2022 May 2;13:862171.
JOURNAL OF CLINICAL TRANSFUSION AND LABORATORY MEDICINE. 2022 Oct 31;24(5): 565-573.
Specific Reactive T Cells from Allo-Blood Donors'PBMC Induced by Tumor Neoantigen Peptides
| 分子量 | 280.36 |
| 分子式 | C16H24O4 |
| CAS号 | 20350-15-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5668 mL | 17.8342 mL | 35.6684 mL |
| 5 mM | 0.7134 mL | 3.5668 mL | 7.1337 mL |
| 10 mM | 0.3567 mL | 1.7834 mL | 3.5668 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Seung-Mann Paek. Recent Synthesis and Discovery of Brefeldin A Analogs
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