UNC1999

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UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 450	中国库存现货
5mg	¥ 702	中国库存现货
10mg	¥ 1080	中国库存现货
25mg	¥ 1980	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.00%
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产品信息

生物活性

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。

使用AbMole产品发表的文献

Nucleic Acids Res. 2022 Aug 12;50(14):7938-7958.

HDAC1 and PRC2 mediate combinatorial control in SPI1/PU.1-dependent gene repression in murine erythroleukaemia

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Death Dis (2018). Figure 2. UNC1999
	方法	western blot
	细胞系/动物模型	VSMCs
	浓度	5 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Important to note that UNC1999 stimuli resulted in VSMC numbers visibly reducing as early as 24 h

实验参考

体外实验*
细胞系	DLBCL cell line harboring the EZH2Y641N mutant
方法	DB cells, a diffuse-large B-cell lymphoma cell line harboring the EZH2 Y641N mutation, are obtained from ATCC and cultured in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum, antibiotics, and various concentrations of compounds (DMSO control, UNC1999, or UNC2400). The medium which contains the test compound or control is refreshed every 3 days. Using TC20 automated cell counter system to measure the numbers of viable cells from at least three independent experiments . Total histones are prepared from cell nuclei using an acidic extraction protocol. About 1 μg of total histones is separated using 15% SDS-PAGE, transferred to PVDF membranes, and probed with histone antibodies. Antibodies used in this study are those against EZH2, general H3, and H3K27me3
浓度	~5 μM
处理时间	8 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Swiss albino mice
配制	DMSO
剂量	~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (oral)
给药处理	Intraperitoneal administration or oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	569.74
分子式	C33H43N7O2
CAS号	1431612-23-5
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7552 mL	8.7759 mL	17.5519 mL
5 mM	0.351 mL	1.7552 mL	3.5104 mL
10 mM	0.1755 mL	0.8776 mL	1.7552 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qianqian Zhang, et al. MicroRNA-20a Suppresses Tumor Proliferation and Metastasis in Hepatocellular Carcinoma by Directly Targeting EZH1

[2] Chunling Zhou, et al. Development of a UPLC-MS/MS method for determination of a dual EZH1/2 inhibitor UNC1999 in rat plasma

[3] Naoya Mimura. Novel epigenetic therapies for multiple myeloma

[4] Ola Rizq, et al. Dual Inhibition of EZH2 and EZH1 Sensitizes PRC2-Dependent Tumors to Proteasome Inhibition

[5] Kyle D Konze, et al. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1

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