CPI-1205是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的EZH2（组蛋白赖氨酸甲基转移酶）抑制剂（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）。
别名：Lirametostat; CPI1205
CPI-1205是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的EZH2（组蛋白赖氨酸甲基转移酶）抑制剂（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）。CPI-1205在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤模型中，能够导致细胞凋亡。CPI-1205口服给药选择性地抑制野生型和突变形式的EZH2的活性，从而特异性地阻止组蛋白H3在赖氨酸27（H3K27）上的甲基化。在体内实验中，CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。
| 分子量 | 518.57 |
| 分子式 | C27H33F3N4O3 |
| CAS号 | 1621862-70-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9284 mL | 9.6419 mL | 19.2838 mL |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9284 mL | 3.8568 mL |
| 10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9284 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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