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EZH2 抑制剂/激活剂/调节剂 EZH2

目录号 产品名称 产品简介
M3107 UNC1999 UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
M2677 Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的(first-in-class),选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
M13421 PF-06821497 PF-06821497是一种选择性和口服活性的Zeste Homolog 2 (EZH2)抑制剂,具有强大的肿瘤生长抑制作用。
M9936 CPI-1205 CPI-1205是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的EZH2(组蛋白赖氨酸甲基转移酶)抑制剂(生化IC50 = 0.002μM,细胞EC50 = 0.032μM)。
M9914 Valemetostat Valemetostat (DS-3201、DS-3201b)是一种首创的(first-in-class)的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。可用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的研究。
M9901 MS1943 MS1943 是一种首创的(first-in-class),具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
M5027 CPI-169 racemate CPI-169 racemate is the racemate form of CPI-169, which is a novel and potent EZH2 inhibitor with IC50 <1 nM(inhibition of the catalytic activity of PRC2).
M2736 GSK343 GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。
M2676 EPZ005687 EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
M2114 GSK126 GSK126是一种高活性,S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂,Ki为0.5 nM。
M50204 Tulmimetostat Tulmimetostat是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 蛋白双重抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤研究。









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