Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。
别名：S1P
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。受调控的效应物包括p38 MAP激酶、PLC、腺苷酸环化酶、肌球蛋白轻链磷酸酶和焦点粘附激酶。
| 分子量 | 379.47 |
| 分子式 | C18H38NO5P |
| CAS号 | 26993-30-6 |
| 溶解性（25°C） | 1M NaOH : 50 mg/mL (ultrasonic and adjust pH to 12 with 1M NaOH) DMSO 5 mg/mL (ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl) |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6353 mL | 13.1763 mL | 26.3525 mL |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6353 mL | 5.2705 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6353 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的S1P Receptor产品 |
|---|
| VTX-002
VTX-002是一种具有口服活性的，选择性的S1P受体1调节剂，可用于溃疡性结肠炎的相关研究。 |
| TRV045
TRV045是一种 S1P 受体调节剂，可用于中枢神经系统疾病的相关研究。 |
| S1PR1 modulator 1
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂，pIC50 值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。 |
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Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。同时对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。 |
| Icanbelimod
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的，具有口服活性的 S1P1 receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。可用于关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。 |
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