Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。同时对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
别名:RPC-1063 hydrochloride
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。同时对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
分子量 | 440.92 |
分子式 | C23H25ClN4O3 |
CAS号 | 1618636-37-5 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 200 mg/mL (ultrasonic) |
储存条件 | 4°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.268 mL | 11.3399 mL | 22.6799 mL |
5 mM | 0.4536 mL | 2.268 mL | 4.536 mL |
10 mM | 0.2268 mL | 1.134 mL | 2.268 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Elisabetta K Antonelli, et al. Drugs Today (Barc). Update on ozanimod for ulcerative colitis
[4] Ilaria Callegari, et al. Presse Med. Update on treatment in multiple sclerosis
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