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S1P Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 S1P Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M14000 Fingolimod Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂,能与 S1P 受体的所有五种亚型结合,但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时,IC50值为 0.033 nM。此外,Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。
M9383 Opaganib (ABC294640) Opaganib(ABC294640)是一种首创的(first-in-class),口服活性的,鞘氨醇激酶-2(SK2)选择性抑制剂,具有抗癌、抗炎症、抗病毒(COVID-19和SARS-CoV-2)活性。
M2428 BAF312 BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。
M1712 FTY720 hydrochloride Fingolimod (FTY720) HCl是一种具有口服活性的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体拮抗剂,能与 S1P 受体的所有五种亚型结合,并且对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。此外,Fingolimod还能抑制T细胞的迁移,从而减少自身免疫反应,可用于多发性硬化症(MS)的相关研究。
M29512 S1PR1 modulator 1  S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂,pIC50 值为 7.6,对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。
M28696 Ozanimod hydrochloride Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。同时对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
M28557 Icanbelimod Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的,具有口服活性的 S1P1 receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。可用于关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。
M28339 Vibozilimod Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是一种 S1P1 受体激动剂。
M10226 Etrasimod (APD334) Etrasimod(APD334)一种首创的(first-in-class),潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的,选择性的鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂,可与 S1PR1、S1PR4 和 S1PR5 结合,能用于溃疡性结肠炎(UC),克罗恩病(CD)以及特应性皮炎的相关研究。
M9455 PF-543 Citrate PF-543 Citrate是一种新型的选择性SPHK1抑制剂,可与鞘氨醇竞争性抑制SK-1活性,其IC50值为2 nM。
M8784 NIBR-0213 NIBR-0213是一种口服活性、强效和s1p1选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体拮抗剂。
M8431 CYM50358 CYM50358 is a potent, selective antagonist of the sphingosine-1-phosphate receptor 4 (S1P4).
M7570 Amiselimod hydrochloride Amiselimod hydrochloride 是一个具有口服活性的,选择性的,新型的S1P1受体的调节剂,可用于克罗恩病(CD)的相关研究。
M7560 Cenerimod Cenerimod (ACT-334441) 是一种潜在首创的(first-in-class)、有效的、高度选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂,EC50值为2.7 nM,可用于系统性红斑狼疮(SLE)的相关研究。
M7438 TY 52156 TY 52156 is a s1P3 receptor antagonist.
M7319 Sphingosine-1-phosphate Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。
M6643 CYM 5520 CYM 5520 is a selective S1P2 allosteric agonist.
M6275 PF 429242 PF-429242是一种有效的,竞争性的SKI-1/S1P小分子抑制剂,具有抗病毒活性。
M5886 Ponesimod Ponesimod(ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1受体激动剂,其EC50为5.7 nM。可用于银屑病和多发性硬化症的相关研究。
M5244 Ozanimod Ozanimod (RPC1063)是一种选择性的,具有口服活性的 鞘氨醇-1磷酸(S1P)受体调节剂,能与 S1PR1 和 S1PR5 结合,可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。









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