—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

K-858

目录号 M7876 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Eg5是一种有丝分裂驱动蛋白(kinesin),在建立有丝分裂纺锤体双极性中起重要作用。

K-858结构式

别名:Racemic

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 880 中国库存现货
50mg ¥ 3200 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Eg5是参与双极纺锤体形成的关键蛋白。

化学性质
分子量 277.34
分子式 C13H15N3O2S
CAS号 72926-24-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6057 mL 18.0284 mL 36.0568 mL
5 mM 0.7211 mL 3.6057 mL 7.2114 mL
10 mM 0.3606 mL 1.8028 mL 3.6057 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sandeep K Talapatra, et al. Crystal structure of the Eg5 - K858 complex and implications for structure-based design of thiadiazole-containing inhibitors

[2] Sabrina Giantulli, et al. Growth arrest and apoptosis induced by kinesin Eg5 inhibitor K858 and by its 1,3,4-thiadiazoline analogue in tumor cells

[3] Ludovica Taglieri, et al. The kinesin Eg5 inhibitor K858 induces apoptosis and reverses the malignant invasive phenotype in human glioblastoma cells

[4] Francesca De Iuliis, et al. The kinesin Eg5 inhibitor K858 induces apoptosis but also survivin-related chemoresistance in breast cancer cells

[5] Ryuichiro Nakai, et al. K858, a novel inhibitor of mitotic kinesin Eg5 and antitumor agent, induces cell death in cancer cells

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的Kinesin产品
Eg5-IN-1

Eg5-IN-1 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5) 抑制剂,IC50 值为 1.97 µM。

PVZB-1194

PVZB-1194是一种​驱动蛋白Eg5的联苯型​抑制剂,能通过抑制Eg5 ATP 酶活性,从而诱导细胞凋亡(apoptosis)​,且仅在微管存在时显示出有效的驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制作用,具有抗癌活性。

Litronesib

Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

MK-0731 

MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。

BRD9876 

BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。





关键词:K-858, Racemic, K-858供应商, Kinesin抑制剂, 购买K-858, K-858溶解度, K-858结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号