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Kinesin 抑制剂/激活剂/调节剂 Kinesin

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M1786 Ispinesib Ispinesib (SB-715992)是一种有效的,特异性的,可逆的kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC和Kif1A没有抑制作用。
M10666 CW069 CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的变构抑制剂,IC50 值为 75 μM,在体外显示出针对 HSET 的显著活性。
M9174 ARQ 621 ARQ 621是一种变构的,选择性的Eg5有丝分裂运动蛋白抑制剂。
M8930 EMD534085 EMD534085是一种选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5) 抑制剂,IC50值为8 nM。
M8918 BAY 1217389 BAY 1217389是一种具有生物口服活性、良好选择性的丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM。
M7876 K-858 Eg5是一种有丝分裂驱动蛋白(kinesin),在建立有丝分裂纺锤体双极性中起重要作用。
M6674 Dimethylenastron Dimethylenastron is a inhibitor of mitotic motor kinesin Eg5.
M5230 Monastrol Monastrol是一种具有细胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制剂,kinesin-5(KIF11)可保持半纺锤体的分离状态。
M3672 AZD4877 AZD4877是一种合成的驱动蛋白梭形蛋白(KSP)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3216 ARRY-520 ARRY-520是一种有效的选择性的驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,在体外, A2780, CP70和01-28细胞株中IC50为15 nM 。
M2868 MPI-0479605 MPI-0479605 是一种ATP竞争性的选择性的有丝分裂激酶Mps1抑制剂,IC50为1.8 nM, 其选择性超过其他激酶40倍。
M2171 GSK923295 GSK923295是一级特异性变构抑制剂CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182和T183作用效果稍弱。
M2128 AZ3146 AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。此外,AZ3146 还是TTK的抑制剂。
M1983 SB-743921 SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Ki为0.1 nM,对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。
M41518 Eg5-IN-1 Eg5-IN-1 是一种有效的驱动蛋白家族运动蛋白 (Eg5) 抑制剂,IC50 值为 1.97 µM。
M40715 PVZB-1194 PVZB-1194是一种​驱动蛋白Eg5的联苯型​抑制剂,能通过抑制Eg5 ATP 酶活性,从而诱导细胞凋亡(apoptosis)​,且仅在微管存在时显示出有效的驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制作用,具有抗癌活性。
M30868 Litronesib Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
M30678 MK-0731  MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
M29911 BRD9876  BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
M29886 SR31527 chloride  SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。









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