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Litronesib

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Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

Litronesib结构式

别名:LY2523355

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质量标准及产品资料
生物活性

Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

化学性质
分子量 511.7
分子式 C23H37N5O4S2
CAS号 910634-41-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9543 mL 9.7714 mL 19.5427 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9543 mL 3.9085 mL
10 mM 0.1954 mL 0.9771 mL 1.9543 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rinkal Chamariya, et al. Anticancer Agents Med Chem. Role of KSP Inhibitors as Anti-cancer Therapeutics: An Update

[2] Prabhat Pratap Singh Tomar, et al. Viruses. Blockers of the SARS-CoV-2 3a Channel Identified by Targeted Drug Repurposing

[3] Jeffrey R Infante, et al. Cancer Chemother Pharmacol. Two Phase 1 dose-escalation studies exploring multiple regimens of litronesib (LY2523355), an Eg5 inhibitor, in patients with advanced cancer

[4] Hiroshi Wakui, et al. Cancer Chemother Pharmacol. A phase 1 and dose-finding study of LY2523355 (litronesib), an Eg5 inhibitor, in Japanese patients with advanced solid tumors

[5] Steven W Baertschi, et al. J Pharm Sci. Investigation of the mechanism of racemization of litronesib in aqueous solution: unexpected base-catalyzed inversion of a fully substituted carbon chiral center

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