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EMD534085

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EMD534085是一种选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5) 抑制剂,IC50值为8 nM。

EMD534085结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 6500 无货
50mg ¥ 15000 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

EMD534085是一种选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5) 抑制剂,IC50值为8 nM。EMD534085在有丝分裂停滞期间诱导HL60中的细胞快速死亡。在体内研究中,EMD 534085腹腔给药可以显著降低小鼠体内的肿瘤生长,且无毒副作用。

实验参考
体外实验*
细胞系 Epithelial cell lines HeLa and MCF7
方法 Epithelial cell lines HeLa and MCF7 are synchronized in G2-phase using RO-3306. Cells are treated with 10 µM RO-3306 for 16 hrs, and then are ished and released to either warm growth medium or medium supplemented with 500 nM EMD534085.
浓度 500 nM
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 476.53
分子式 C25H31F3N4O2
CAS号 858668-07-2
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0985 mL 10.4925 mL 20.985 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.197 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Orth JD, et al. Mol Biol Cell. Prolonged mitotic arrest triggers partial activation of apoptosis, resulting in DNA damage and p53 induction.

[2] Tang Y, et al. Cancer Lett. Rapid induction of apoptosis during Kinesin-5 inhibitor-induced mitotic arrest in HL60 cells.

[3] Schiemann K, et al. Bioorg Med Chem Lett. The discovery and optimization of hexahydro-2H-pyrano[3,2-c]quinolines (HHPQs) as potent and selective inhibitors of the mitotic kinesin-5.

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