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AZ3146

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AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。此外,AZ3146 还是TTK的抑制剂。

AZ3146结构式

别名:AZ 3146

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 590 中国库存现货
10mg ¥ 1000 中国库存现货
25mg ¥ 1750 中国库存现货
50mg ¥ 2900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂,IC50为35 nM左右,有助于招募CENP-E(驱动蛋白相关的动力蛋白),对FAK, JNK1, JNK2和Kit作用效果稍弱。此外,AZ3146 还是TTK的抑制剂。

化学性质
分子量 452.55
分子式 C24H32N6O3
CAS号 1124329-14-1
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL
Ethanol 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.097 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
10 mM 0.221 mL 1.1049 mL 2.2097 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maciejowski J, et al. J Cell Biol. Mps1 directs the assembly of Cdc20 inhibitory complexes during interphase and mitosis to control M phase timing and spindle checkpoint signaling.

[2] Hewitt L, et al. J Cell Biol. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex.

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