ARRY-520

目录号 M3216 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

ARRY-520是一种有效的选择性的驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）抑制剂，在体外， A2780， CP70和01-28细胞株中IC50为15 nM 。

别名：Filanesib

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1200	无货
10mg	¥ 2000	无货
50mg	¥ 7800	无货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
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产品信息

生物活性

ARRY-520 is a potent and selective kinesin spindle protein (KSP) inhibitor with an IC50 of 15 nM for A2780, CP70 and 01-28 cell lines in vitro. ARRY-520 had low nanomolar antiproliferative activity in tumor cell lines. ARRY-520 effectively reduced cell viability in a time-dependent manner in the Type II EOC cell lines A2780, CP70, and 01–28 but had minimal effect on Paclitaxel-resistant Type I EOC cell lines R182, 01–19b, and R1140. In addition, following ARRY-520 treatment, a significant increase in the activity of caspases- 8, 9, and 3 was observed in a time-dependent manner.ARRY-520 is able to induce the activation of caspase-2 in a time-dependent manner similar to that observed with the other caspases-9, -8, and -3. ARRY-520 is able to down-regulate the constitutive MCP-1 secretion. In addition, ARRY-520 induced a decrease in tumor kinetics in a dose-dependent manner.

化学性质

分子量	420.48
分子式	C20H22F2N4O2S
CAS号	885060-09-3
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rose-Laure Indorato, et al. Is the Fate of Clinical Candidate Arry-520 Already Sealed? Predicting Resistance in Eg5-Inhibitor Complexes

[2] Hanna Jean Khoury, et al. A phase 1 dose-escalation study of ARRY-520, a kinesin spindle protein inhibitor, in patients with advanced myeloid leukemias

[3] Richard Woessner, et al. ARRY-520, a novel KSP inhibitor with potent activity in hematological and taxane-resistant tumor models

[4] Ki Hyung Kim, et al. KSP inhibitor ARRY-520 as a substitute for Paclitaxel in Type I ovarian cancer cells

[5] B Z Carter, et al. Inhibition of KSP by ARRY-520 induces cell cycle block and cell death via the mitochondrial pathway in AML cells

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信号通路

产品类型

ARRY-520

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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