目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1732 | Talazoparib (BMN-673) | BMN 673是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。 |
M3932 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
M4931 | Rucaparib | Rucaparib(AG-014699, PF-01367338)是一种有效的,具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1的Ki值为1.4 nM,它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
M1664 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。 |
M2215 | Niraparib (MK-4827) | MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
M1785 | INO-1001 | INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 |
M13713 | RK-287107 | RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
M27685 | Niraparib (R-enantiomer) | Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。 |
M27655 | OUL245 | OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶,IC50 为 2.9-8.8 μM。 |
M22487 | RBN-3143 | RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 |
M21630 | NMS-P515 | NMS-P515 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。 |
M21589 | OM-153 | OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。 |
M21447 | Amelparib | Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。 |
M19454 | Wistin | Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到,是 PPARα 和 PPARγ 的激动剂。 |
M19266 | Ankaflavin | Ankaflavin 是一种具有口服活性的 PPARγ 的激动剂。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞凋亡。Ankaflavin 具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂的作用。 |
M19240 | Fucosterol | Fucosterol 是一种甾醇,具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖研究。 |
M13715 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。 |
M13712 | PARP1-IN-5 dihydrochloride | PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。 |
M13710 | iRucaparib-AP6 | iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。 |
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