—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

目录号 产品名称 产品简介
M1732 Talazoparib (BMN-673) BMN 673是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。
M3932 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M4931 Rucaparib Rucaparib(AG-014699, PF-01367338)是一种有效的,具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1的Ki值为1.4 nM,它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M1664 AZD2281 (Olaparib) Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。
M2215 Niraparib (MK-4827) MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M1785 INO-1001 INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
M13713 RK-287107 RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
M27685 Niraparib (R-enantiomer) Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
M27655 OUL245  OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶,IC50 为 2.9-8.8 μM。
M22487 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。
M21630 NMS-P515 NMS-P515 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。
M21589 OM-153 OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
M21447 Amelparib Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。
M19454 Wistin Wistin 可从 Caragana sinica 根部分离得到,是 PPARα 和 PPARγ 的激动剂。
M19266 Ankaflavin Ankaflavin 是一种具有口服活性的 PPARγ 的激动剂。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞凋亡。Ankaflavin 具有抗炎、抗癌、抗动脉粥样硬化和降血脂的作用。
M19240 Fucosterol Fucosterol 是一种甾醇,具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖研究。
M13715 Veliparib dihydrochloride Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
M13712 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
M13710 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。









021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号