INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
别名:3-Aminobenzamide
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM,在再灌注期间,是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。用浓度为0.05 到50 μM的INO-1001处理CHO细胞30分钟,明显抑制PARP 活性, IC50 为50 nM, INO-1001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%,且没有细胞毒性。此外, INO-1001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。用400 μM H2O2处理后,通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张,而提高INO-1001抑制PARP活性。
Cell Commun Signal. 2020 Feb 17;18(1):27.
mTOR May Interact With PARP-1 to Regulate Visible Light-Induced Parthanatos in Photoreceptors
体外实验* | |
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细胞系 | cultured podocytes |
方法 | Apoptosis detection. Apoptotic nuclei of cultured podocytes were detected on paraformaldehyde-fixed cells using DAPI (4′,6-diamidino-2-phenylindole) staining (1 μg/ml) for 10 min. Cells were analyzed under a fluorescence microscope and assessed for chromatin condensation and segregation. Caspase-3 activity was measured in podocyte extracts using EnzCheck Caspase-3 Assay kit (Molecular Probes) following the manufacturer’s protocol. Nuclear extracts were prepared using Transfactor DB Nuclear extraction kit (Clontech BD Bioscience) following the manufacturer’s protocol. Western blotting was performed using NFκB p50 (Santa Cruz Biotechnology) antibody. NFκB p50 nuclear binding assay was performed using TransFactor Colorimetric kit (Clontech BD) according to the manufacturer’s protocol. |
浓度 | 200 nmol/l |
处理时间 | 45 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | diabetic nephropathy of Leprdb/db mice model |
配制 | sterile water |
剂量 | 60 mg/kg initiated at 5 weeks of age to around 8 weeks of age |
给药处理 | oral in drinking water |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 136.15 |
分子式 | C7H8N2O |
CAS号 | 3544-24-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 22 mg/mL Water ≥ 4 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 7.3448 mL | 36.7242 mL | 73.4484 mL |
5 mM | 1.469 mL | 7.3448 mL | 14.6897 mL |
10 mM | 0.7345 mL | 3.6724 mL | 7.3448 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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