PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

目录号	产品名称	产品简介
M1732	Talazoparib (BMN-673)	BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。
M3932	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M4931	Rucaparib	Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M1664	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。
M2215	Niraparib (MK-4827)	MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M1785	INO-1001	INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
M13713	RK-287107	RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
M41573	Lerzeparib	Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M41572	PARP-1-IN-3	PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。
M41571	Tankyrase-IN-5	Tankyrase-IN-5 是 MSC2504877 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
M41360	PARP-1/2-IN-2	PARP-1/2-IN-2 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。
M30901	CEP-9722	CEP-9722 是 CEP-8983 的前体，是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
M30856	COH34	COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合，从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。
M30842	E7016	E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
M30744	TC-E 5001	TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂，通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2)，Kds 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF，IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
M30210	Verminoside	Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜，具有抗炎和显着的抗氧化活性，其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。
M29690	SK-575-NEG	SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物，由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成，作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合，其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时，SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
M29689	SK-575	SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
M29595	OM-1700	OM-1700 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 127 和 14 nM。OM-1700 减少结肠癌细胞系 COLO 320DM (GI50= 650 nM) 细胞生长。
M29181	PARP14 inhibitor H10	PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
M29141	Nesuparib	Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病。
M29049	PDD00017238	PDD00017238 是有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂，其EC50 值分别为 40 nM 和 55 nM。
M29041	PDD00017272	PDD00017272 (34f) 是有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂，其EC50 值分别为 4.8 nM 和 9.2 nM。
M28932	AZ9482	AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
M28804	Venadaparib	Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。
M28629	TNKS-IN-2	TNKS-IN-2 (compound 40) 是一种有效的选择性 tankyrase (TANKS) 抑制剂，对 TNKS 和 Wnt 的 pIC50 值分别为 8.1、7.0。
M28495	MSC2504877	MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

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