Rucaparib 瑞卡帕布；鲁卡帕利

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Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。

别名：AG014699; PF-01367338

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1242	中国库存现货
50mg	¥ 2700	中国库存现货
100mg	¥ 4860	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.06%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。Rucaparib is a potent inhibitor of purified full-length human PARP-1 and shows higher inhibition of cellular PARP in LoVo and SW620 cells. Besides, Rucaparib binds detectably to eight other PARP domains, including PARP2, 3, 4, 10, 15, 16, TNKS1 and TNKS2. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells.Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts.

使用AbMole产品发表的文献

Invest New Drugs. 2018 Jun 6.

The poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor rucaparib suppresses proliferation and serves as an effective radiosensitizer in cervical cancer

产品使用成果展示

	数据来源	Invest New Drugs (2018). Figure 5. Rucaparib (AbMole BioScience)
	方法	intraperitoneally
	细胞系/动物模型	female BALB/c nude mice
	浓度	8 mg/kg
	处理时间	4 weeks
	实验结果	The tumor volume in the rucaparib treatment group was less than that in the control group (P<0.05), indicating that rucaparib inhibited tumor growth

	数据来源	Invest New Drugs (2018). Figure 4. Rucaparib (AbMole BioScience)
	方法	Immunofluorescence
	细胞系/动物模型	Hela and Siha cells
	浓度	10 μmol/L
	处理时间	24 hours
	实验结果	Compared with the radiotherapy group, the overall expression of DNA damage markers decreased slowly in the combined group, implying that rucaparib can block IR-induced DNA DSB repair, and enhance the sensitivity to radiotherapy by cervical cancer cells.

	数据来源	Invest New Drugs (2018). Figure 3. Rucaparib (AbMole BioScience)
	方法	Clonogenic assay
	细胞系/动物模型	Hela and Siha cells
	浓度	0, 1, 5, or 10 μmol/L
	处理时间	24 hours
	实验结果	The clonogenic assay showed that rucaparib combined with radiotherapy inhibited the ability of cervical cancer cells to form colonies, with the effect exacerbated with an increasing drug concentration

	数据来源	Invest New Drugs (2018). Figure 2. Rucaparib (AbMole BioScience)
	方法	Flow cytometry
	细胞系/动物模型	Hela and Siha cells
	浓度	0, 1, 5, 10, 20, 40, or 80 umol/L
	处理时间	48 h
	实验结果	At rucaparib concentrations of 0 μM, 20 μM, and 40 μM, the proportions of Hela cells in the G2/M phase were 25.11%, 31.11%, and 35.78%, respectively; while the proportions of Siha cells in the G2/M phase were 16.09%, 26.71%, and 32.22%, respectively

	数据来源	Invest New Drugs (2018). Figure 1. Rucaparib (AbMole BioScience)
	方法	CCK-8 assay
	细胞系/动物模型	Hela and Siha cells
	浓度	20 μM, 40 μM
	处理时间	72 h
	实验结果	CCK-8 results showed that the viability of cells decreased significantly as the concentration of rucaparib gradually increased

化学性质

分子量	323.36
分子式	C19H18FN3O
CAS号	283173-50-2
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0925 mL	15.4626 mL	30.9253 mL
5 mM	0.6185 mL	3.0925 mL	6.1851 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5463 mL	3.0925 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Thomas HD,et.al. Mol Cancer Ther. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial.

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