PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

目录号	产品名称	产品简介
M13713	RK-287107	RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
M4931	Rucaparib	Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M3932	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M2215	Niraparib (MK-4827)	MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M1785	INO-1001	INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
M1732	Talazoparib (BMN-673)	BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。
M1664	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。
M45234	Basroparib	Basroparib是一种具有口服活性的端锚聚合酶（TNKS）选择性抑制剂，同时也是核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M28680	Niraparib tosylate hydrate	Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
M25444	Senaparib	Senaparib (IMP4297，塞纳帕利) 是一种高效的、高选择性的口服活性PARP1/2抑制剂。Senaparib (IMP4297，塞纳帕利) 表现出强大的抗肿瘤活性。
M25398	Nudifloramide	Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
M13714	Talazoparib tosylate	Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
M13711	Niraparib hydrochloride	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
M13392	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd 值为 2.1 µM。
M13391	RBN012759	RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。有助于抗肿瘤免疫反应。
M11443	KSQ-4279	USP1-IN-1 (USP1-IN-1, Formula I) 是一种首创的（first-in-class），选择性的别构USP1小分子抑制剂，单独或与PARP抑制联合应用于肿瘤研究。
M10445	Fluzoparib (SHR3162)	Fluzoparib（SHR3162）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，无细胞酶测定中的IC50为1.46±0.72 nM，具有抗肿瘤活性。
M10298	AZD5305	AZD5305 是一种高效的，具有口服活性的第二代PARP（高选择性PARP1）抑制剂。
M9864	BRCA1-IN-2	BRCA1-IN-2是一种细胞渗透性的BRCA1蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，其IC50值为0.31 μM，Kd值为0.3 μM。
M9602	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397)是一种有效的，具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂，IC50值小于3 nM。Atamparib (RBN-2397)能够通过抑制肿瘤细胞中的PARP7，直接抑制细胞增殖并恢复I型干扰素信号，以刺激先天性或适应性抗肿瘤免疫应答。

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