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Melatonin Receptor 拮抗剂/激动剂 Melatonin Receptor

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M14014 S26131 S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
M14013 Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
M9613 4-P-PDOT 4-P-PDOT是一种有效的,选择性的褪黑激素受体(MT2)拮抗剂,对MT2的选择性是MT1的300倍以上。
M8769 Tasimelteon Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。
M6922 Luzindole Luzindole (N-0774) 是一种选择性的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂,对人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。
M6328 2-Phenylmelatonin 2-苯基褪黑素是一种高效褪黑素激动剂;具有比褪黑素更高的亲和力和更强的效力。在MT1和mt2转染的细胞中,G蛋白激活的EC50值分别为65和58 pM。
M5919 Ramelteon (TAK-375) Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。
M2230 Agomelatine Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
M2226 Melatonin Melatonin(褪黑素,松果素)是一种色氨酸类激素,在大脑中产生,由松果腺分泌,可以激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。此外,Melatonin 还具有保护光合作用系统和相关的亚细胞结构的功能。此外,Melatonin还能通过减少 NLRP3、ASC表达和裂解 Caspase-1、GSDMD,从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。
M30957 Piromelatine Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
M29376 ACH-000143  ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。









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