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4-P-PDOT

目录号 M9613 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


4-P-PDOT是一种有效的,选择性的褪黑激素受体(MT2)拮抗剂,对MT2的选择性是MT1的300倍以上。

4-P-PDOT结构式

别名:4P-PDOT; 4-phenyl-2- propionamidotetralin

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2100 中国库存现货
50mg ¥ 5000 中国库存现货
100mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

4-P-PDOT是一种有效的,选择性的褪黑激素受体(MT2)拮抗剂,对MT2的选择性是MT1的300倍以上。4-P-PDOT可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。在体内,4-P-PDOT(0.5-1.0 mg/kg;静脉注射)治疗klotho突变小鼠,可显著逆转褪黑激素介导的抗氧化作用,并大大扭转了这些GSH相关参数水平的变化。4-P-PDOT处理还可显著逆转褪黑素处理的klotho突变小鼠的记忆功能。

化学性质
分子量 279.38
分子式 C19H21NO
CAS号 134865-74-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5794 mL 17.8968 mL 35.7935 mL
5 mM 0.7159 mL 3.5794 mL 7.1587 mL
10 mM 0.3579 mL 1.7897 mL 3.5794 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eun-Joo Shin, et al. Int J Neuropsychopharmacol. Melatonin Attenuates Memory Impairment Induced by Klotho Gene Deficiency via Interactive Signaling Between MT2 Receptor, ERK, and Nrf2-related Antioxidant Potential

[2] M L Dubocovich, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. Melatonin Receptor Antagonists That Differentiate Between the Human Mel1a and Mel1b Recombinant Subtypes Are Used to Assess the Pharmacological Profile of the Rabbit Retina ML1 Presynaptic Heteroreceptor

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