Melatonin（褪黑素，松果素）是一种色氨酸类激素，在大脑中产生，由松果腺分泌，可以激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。此外，Melatonin 还具有保护光合作用系统和相关的亚细胞结构的功能。此外，Melatonin还能通过减少 NLRP3、ASC表达和裂解 Caspase-1、GSDMD，从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。
别名：Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT
Melatonin是一种激素，在大脑中产生，由松果腺分泌，是一种色氨酸类激素。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin作为一种直接自由基清除剂，具有清除活性氧和活性氮自由基毒性的能力。褪黑激素增加活化的 PTEN、RSK-1、mTOR 和 AMPKα 激酶的水平，轻度抑制 ERK-1/2 磷酸化和 Bad 磷酸化，显著抑制 S6 核糖体蛋白、4E-BP1、GSK-3α 和 GSK-3β 的磷酸化，以及略微增加动物体内的 PRAS40 磷酸化。褪黑激素可改善 Aβ1-42 诱导的大脑皮层神经毒性和星形胶质细胞活化。褪黑激素还可阻断 Aβ1-42诱导的 Reelin 和 Dab1 表达减少。此外，Melatonin还能通过减少 NLRP3、ASC表达和裂解 Caspase-1、GSDMD，从而抑制泛凋亡(PANoptosis)。
| 分子量 | 232.28 |
| 分子式 | C13H16N2O2 |
| CAS号 | 73-31-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL Ethanol 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL |
| 5 mM | 0.861 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Sankha Bhattacharya, et al. Melatonin and its ubiquitous anticancer effects
[2] Susanna Esposito, et al. Pediatric sleep disturbances and treatment with melatonin
[3] Fernanda Gaspar do Amaral, et al. A brief review about melatonin, a pineal hormone
[4] B Claustrat, et al. Melatonin: Physiological effects in humans
[5] Armando L Morera-Fumero, et al. Role of melatonin in schizophrenia
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Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 |
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