Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。
别名：TAK-375
Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。Ramelteon 在表达人类 MT1 或 MT2 受体的 CHO 细胞中抑制毛喉素刺激的 cAMP 产生。Ramelteon 可能有助于改善昼夜节律睡眠障碍，而不会产生通常与苯二氮卓类使用相关的副作用，例如学习和记忆障碍。
| 分子量 | 259.34 |
| 分子式 | C16H21NO2 |
| CAS号 | 196597-26-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8559 mL | 19.2797 mL | 38.5594 mL |
| 5 mM | 0.7712 mL | 3.8559 mL | 7.7119 mL |
| 10 mM | 0.3856 mL | 1.928 mL | 3.8559 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Melatonin Receptor产品 |
|---|
| Piromelatine
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 |
| ACH-000143
ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。 |
| S26131
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。 |
| Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| 4-P-PDOT
4-P-PDOT是一种有效的，选择性的褪黑激素受体（MT2）拮抗剂，对MT2的选择性是MT1的300倍以上。 |
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