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ACH-000143 

目录号 M29376 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂,对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。

化学性质
分子量 297.74
分子式 C13H16ClN3O3
CAS号 2225836-30-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3586 mL 16.7932 mL 33.5864 mL
5 mM 0.6717 mL 3.3586 mL 6.7173 mL
10 mM 0.3359 mL 1.6793 mL 3.3586 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marcos Antonio Ferreira Jr, et al. J Med Chem. Discovery of ACH-000143: A Novel Potent and Peripherally Preferred Melatonin Receptor Agonist that Reduces Liver Triglycerides and Steatosis in Diet-Induced Obese Rats

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