MEK 抑制剂/激活剂/调节剂 Methyl Ethyl Ketone

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M1744	ARRY-162 (Binimetinib)	MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂，IC50为12 nM。
M1759	GSK1120212 (Trametinib)	Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。
M1763	Mirdametinib (PD0325901)	Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外，Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1977	U0126-EtOH	U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。
M3626	Cobimetinib (GDC-0973)	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。
M1661	AZD6244	Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。
M1822	PD98059	PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后，细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。
M14169	GDC-0623	GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF^V600E的 EC50 值为 7 nM。
M1750	TAK-733	TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。
M1690	CI-1040	PD184352 (CI-1040)是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。
M1662	AZD8330	AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。
M1652	AS703026	Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。
M49731	Glycinexylidide	Glycinexylidide (GX) 是 Lidocaine 的活性代谢物。
M49725	Xantocillin	Xantocillin (Xanthocillin X) 是从青霉中提取的一种海洋药剂，通过抑制 MEK/ERK 途径诱导自噬。
M42145	MEK-IN-6 hydrate	MEK-IN-6 hydrate 是一种 MEK 抑制剂。
M42144	MS934	MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。
M42143	Nedometinib	Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。
M42142	GW284543 hydrochloride	GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。
M42141	Trametiglue	Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
M30350	E6201	E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
M29856	MEK-IN-4	MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-4 可用于炎症性疾病和癌症的研究。
M29098	APS-2-79	APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
M28882	EBI-1051	EBI-1051是有高选择性，可口服的 MEK 抑制剂， IC50 为3.9 nM 。
M27786	U0126	U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。此外，U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并能抑制LPA 触发的细胞套亡（entosis）。
M21987	Cobimetinib racemate	Cobimetinib racemate是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外，Cobimetinib也是Akt的抑制剂。
M21071	MAP855	MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
M20028	WAY-114228	WAY-114228 is a MEK1 inhibitor.
M14171	Selumetinib sulfate	Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2抑制剂，抑制 MEK1 的 IC50为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

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