AS703026

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Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。

别名：MSC1936369B,Pimasertib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 530	中国库存现货
5mg	¥ 490	中国库存现货
10mg	¥ 630	中国库存现货
50mg	¥ 1670	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系，是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，IC50为0.005-2 μM。AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2015). Figure 2. AS-703026
	方法	trypan blue staining
	细胞系/动物模型	RAW 264.7 cells
	浓度	10–250 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	The activity of AS-703026 was dose-dependent, and was most significant at 250 nM

	数据来源	PLoS One (2015). Figure 1. AS-703026
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	RAW 264.7 cells
	浓度	10–250 nM
	处理时间	24 h
	实验结果	Significantly, AS-703026 at 10–250 nM dose-dependently inhibited LPS (100 ng/mL)-induced TNFα production in RAW 264.7 cells. Further, TNFα mRNA expression by the LPS treatment was also inhibited

实验参考

体外实验*
细胞系	MM cell lines
方法	Cytotoxicity assays. The inhibitory effects of study compounds on MM cell growth and survival were assessed by both [3H]thymidine incorporation and by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT; Sigma-Aldrich, St Louis, MO) dye absorbance following the manufacturer's instruction. Cells (104/well for MM cell line, in triplicates and 2-5×105/well for patient MM cells) were cultured in 96-well plates for 3 days (MM cell lines) or 5-days (patient MM cells). For the [3H]thymidine incorporation assay, cells were pulsed with 0.5 μCi (0.0185 MBq)/well [3H]thymidine (Amersham, Pittsburgh, PA) for 6 h (cell lines), harvested onto glass fiber filters, and counted in a β-scintillation counter. Due to low DNA synthesis of patient MM cells, they were pulsed with 2 μCi/well [3H]thymidine and measured during the last 36 h of culture.
浓度	0, 2, 20, 200, 2000, 20000 nM
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	H929 cells human plasmacytoma xenograft model
配制	suspended in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC)/0.25%Tween20 at 10 mg/ml
剂量	15 or 30 mg/kg twice daily
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	431.20
分子式	C15H15FIN3O3
CAS号	1236699-92-5
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3191 mL	11.5955 mL	23.1911 mL
5 mM	0.4638 mL	2.3191 mL	4.6382 mL
10 mM	0.2319 mL	1.1596 mL	2.3191 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yoon et al. Cancer Res. MEK1/2 inhibitors AS703026 and AZD6244 may be potential therapies for KRAS mutated colorectal cancer that is resistant to EGFR monoclonal antibody therapy.

[2] Kihyun et al. Br J Haematol. Blockade of the MEK/ERK signaling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo.

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