AZD6244 司美替尼

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Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。

别名：Selumetinib, ARRY-142886

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 450	中国库存现货
25mg	¥ 315	中国库存现货
50mg	¥ 540	中国库存现货
100mg	¥ 810	中国库存现货
200mg	¥ 1170	中国库存现货
500mg	¥ 2160	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

Selumetinib (AZD6244)是一种有效，高选择性的MEK1抑制剂，IC50为14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂，在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长，同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38，JNK，PI3K，及MEK5/ERK5通路中的作用不大。可用于神经纤维瘤（NF）的相关研究。

使用AbMole产品发表的文献

BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.

Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Sci Rep. 2021 Jun 14;11(1):12497.

Neuroprotective effect of selumetinib on acrolein-induced neurotoxicity
Cell Rep. 2019 Feb 5;1518-1532.e9.

Pre-existing Functional Heterogeneity of Tumorigenic Compartment as the Origin of Chemoresistance in Pancreatic Tumors.
Apoptosis. 2018 May 18.

Down-regulating IL-6/GP130 targets improved the anti-tumor effects of 5-fluorouracil in colon cancer.

产品使用成果展示

	数据来源	Apoptosis (2018). Figure 6. AZD6244 (Abmole Bioscience. USA)
	方法	Western Blot
	细胞系/动物模型	HT29 and SW480 cells
	浓度	32 μmol/l
	处理时间	24 h
	实验结果	Resembling the WB results from the BZA treatment, the inhibitors AG490, NVP-BEZ23 and AZD6244 imitated BZA function, down-regulating the pivotal protein of the JAK/STAT3, PI3K/AKT/mTOR and Ras/Raf/MEK/ERK signal pathways

	数据来源	Apoptosis (2018). Figure 5. AZD6244 (Abmole Bioscience. USA)
	方法	cell apoptosis assay
	细胞系/动物模型	HT29 and SW480 cells
	浓度	32 μmol/l
	处理时间	24 h
	实验结果	In addition, using the respective AG490 (50 μmol/l), NVP-BEZ235 (96 nmol/l) and AZD6244 (32 μmol/l) inhibitors for 24 h to mimic the BZA effect in colon cancer cells, we observed that the Bad/Bcl-2 ratio was significantly up-regulated and that Ki-67 mRNA expression was substantially down-regulated in this treatment group compared with the control group

	数据来源	Cell Biol Int (2014). Figure 5. AZD6244
	方法	Western blots
	细胞系/动物模型	Raji and MOLT-4 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	Consistent with role in the growth inhibition, silencing of Bim decreases the AZD6244-induced apoptosis (Figure 5D) and abrogates AZD6244 induced G1 arrest (Figure 5E).

	数据来源	Cell Biol Int (2014). Figure 1. AZD6244
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	Raji and MOLT4 cells
	浓度	10 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	AZD6244 significantly blocked ERK phosphorylation in Raji and MOLT4 cells (Figure 1A). AZD6244 significantly inhibited proliferation of both Raji and MOLT4 in a dose-dependent manner (n¼3, P<0.01; Figure 1B).

实验参考

体外实验*
细胞系	HT-29, Malme-3M, MIAPaCa-2, SK-MEL-2, SK-MEL-28, BxPC3, BT-474, Zr-75-1, Malme-3
方法	Cellular viability assays Cells plated in 96-well plates were incubated with multiple concentrations of compound for 3 days. The number of viable cells was determined using the CellTiter 96 Aqueous Nonradioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI).
浓度	0-50µM
处理时间	3 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	HT-29 and BxPC3 xenograft
配制	10% ethanol/10% cremophor EL/80% D5W
剂量	10, 25, 50, or 100 mg/kg BID
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	457.68
分子式	C17H15BrClFN4O3
CAS号	606143-52-6
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1849 mL	10.9247 mL	21.8493 mL
5 mM	0.437 mL	2.1849 mL	4.3699 mL
10 mM	0.2185 mL	1.0925 mL	2.1849 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuen et al. Int J Oncol. Combination of the ERK inhibitor AZD6244 and low-dose sorafenib in a xenograft model of human renal cell carcinoma.

[2] Ma BB et al. Invest New Drugs. Activity of the MEK inhibitor selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in nasopharyngeal cancer cell lines.

[3] Patel et al. Expert Opin Investig Drugs. Selumetinib (AZD6244; ARRY-142886) in the treatment of metastatic melanoma.

[4] Holt et al. Br J Cancer. The MEK1/2 inhibitor, selumetinib (AZD6244; ARRY-142886), enhances anti-tumour efficacy when combined with conventional chemotherapeutic agents in human tumour xenograft models.

[5] Bartholomeusz et al. Mol Cancer Ther. MEK1/2 inhibitor selumetinib (AZD6244) inhibits growth of ovarian clear cell carcinoma in a PEA-15-dependent manner in a mouse xenograft model.

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