PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后,细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。
别名:PD 98059; PD‐98059
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 要么抑制本底的MEK1,要么抑制一种被部分激活的MEK突变体,该突变体是 218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的(MEK-2E), IC50 为2 μM. PD98059 不会抑制JNK和P38这两个 MAPK 的同系物. PD98059会高度选择性的抑制MEK, 因为对其它包括Raf 激酶, cAMP-依赖性激酶, 蛋白激酶C, v-Src, 表皮生长因子 (EGF) 受体激酶, 胰岛素受体激酶, PDGF 受体激酶, 和磷脂酰肌醇(-3)激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。 PD98059 会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK 和胸苷 进入 3T3 细胞, IC50分别为 ~10 μM 和 ~7 μM 。PD98059可以有效地阻止 MEK1 被Raf 或者MEK 激酶活化, IC50为4 μM, 可以微弱地 抑制MEK2被 Raf 活化, IC50 为50 μM。研究表明,PD98059抑制ERK信号通路后,细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低,提示17β-E 2 可通过激活ERK信号通路增加KAT2B蛋白表达,从而增强ER活性,增强雌激素效应的正反馈。
J Nanobiotechnology. 2022 Feb 2;20(1):65.
World J Gastroenterol. 2020 Jun 7;26(21):2810-2820.
Exp Cell Res. 2020 Jan 1;386(1):111719.
Environ Toxicol. 2020 Jun;35(6):673-682.
Exp Eye Res. 2018 Nov;176:10-19.
Rapamycin mediates mTOR signaling in reactive astrocytes and reduces retinal ganglion cell loss.
体外实验* | |
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细胞系 | C-33 and C-81 cells |
方法 | Treatment with chemotherapeutic agents. Cells were seeded in 6-well culture plates in regular culture medium at a density of 2.5*105 and 1*105 cells/well for C-33 and C-81 cells, respectively, for 2 days and then fed with SR medium, i.e., PR-free RPMI-1640 medium containing 5% heat-inactivated CS-FBS, 1% glutamine and 0.5% gentamicin. Two days after steroid starvation, one set of attached cells was harvested and counted as day 0. The remaining cells were fed with fresh SR medium and treated with PD98059, U0126, vinorelbine, docetaxel or various combinations in which the dosage of each reagent was specified. Control cells were maintained in SR medium and received solvent alone without chemotherapeutic agents. Fresh SR medium with or without chemotherapeutic agents was added every 3 days. Treatment was continued for 3 or 6 days, as described in each figure legend. To quantify the inhibition of cell growth, attached cells were trypsinized and the cells counted with a Coulter counter. The number of cells in control sets that received solvent alone was designated as 100% for comparison. All experiments were done in triplicate and repeated at least twice. |
浓度 | 0~10 μM |
处理时间 | 3 or 6 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | acute lung injury in mice |
配制 | DMSO, then diluted with saline |
剂量 | 10mg/kg |
给药处理 | i. p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 267.28 |
分子式 | C16H13NO3 |
CAS号 | 167869-21-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 15 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.7414 mL | 18.707 mL | 37.4139 mL |
5 mM | 0.7483 mL | 3.7414 mL | 7.4828 mL |
10 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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