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MEK 抑制剂/激活剂/调节剂 Methyl Ethyl Ketone

目录号 产品名称 产品简介
M1744 ARRY-162 (Binimetinib) MEK162 (ARRY-162; ARRY-438162; Binimetinib)是一种有效的MEK1/2抑制剂,IC50为12 nM。
M1759 GSK1120212 (Trametinib) Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
M1763 Mirdametinib (PD0325901) Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外,Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。
M1977 U0126-EtOH U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于N3-S218E/S222D MEK比PD098059亲和力强100倍。此外,U0126 也是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并能抑制LPA 触发的细胞套亡(entosis)。
M3626 Cobimetinib (GDC-0973) Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。此外,Cobimetinib也是Akt的抑制剂。
M1661 AZD6244 Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。
M1822 PD98059 PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059抑制ERK信号通路后,细胞内KAT2B蛋白的表达显着降低。
M14169 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
M14170 MEK inhibitor MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M14168 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。此外,Cobimetinib也是Akt的抑制剂。









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