HCV Protease 抑制剂/激活剂/调节剂 HCV Protease

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M2349	(R)-Nepicastat hydrochloride	(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
M2340	Asunaprevir	Asunaprevir (BMS-650032)是一种新型的丙型肝炎病毒丝氨酸蛋白酶NS3抑制剂。
M2333	Dasabuvir (ABT-333)	Dasabuvir (ABT-333) 是一种HCV非结构蛋白 5B (NS5B) 的非核苷抑制剂，抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶，IC50范围为 2.2 到 10.7 nM。
M2203	Elbasvir	Elbasvir (MK-8742)是一种实验性HCV NS5A复制复合体抑制剂，对基因型1a，1b和2a的EC50值分别为4，3和3 nM。
M1843	BMS-790052	BMS-790052 (Daclatasvir) 是一种高度选择性的，首创的（first-in-class）HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。
M1808	Telaprevir	Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。
M53497	Hepatitis C Virus S5A/5B	Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。
M53496	Ac-D-DGla-LI-Cha-C	Ac-D-DGla-LI-Cha-C 是一种有效的 HCV 蛋白酶抑制剂肽。
M53495	Ac-EEVVAC-pNA	Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物，用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。
M53494	Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2	Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂，其 Ki 值为 41 nM。
M40946	Mipomersen	Mipomersen是一种20个碱基的gapmer（反义寡核苷酸），能抑制载脂蛋白B (apoB) ，降低低密度脂蛋白，可用于高脂血症的相关研究。此外，Mipomersen还具有抗 HCV 活性。
M38751	Isoeuphorbetin	Isoeuphorbetin，一种从 Viola philippica 中分离的二聚香豆素，是一种强效 HCV 蛋白酶 (HCV protease) 抑制剂，IC50 为 3.63 µg/mL。
M28398	Grazoprevir sodium salt	Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是Grazoprevir的钠盐形式，Grazoprevir是一种大环类化合物，同时也是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。此外，Grazoprevir sodium salt 也能抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
M28219	Grazoprevir hydrate	Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是Grazoprevir的水合物，Grazoprevir是一种大环类化合物，同时也是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。此外，Grazoprevir hydrate 也能抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
M27943	Grazoprevir potassium salt	Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是Grazoprevir的钾盐形式，Grazoprevir是一种大环类化合物，同时也是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。此外，Grazoprevir potassium salt 也能抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
M21642	Voxilaprevir (GS-9857)	Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，同时也是大环类的化合物，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。
M21290	BMS-986144	BMS-986144 是第三代泛基因型 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。BMS-986144 抑制 GT-1a，GT-1b，GT-2a，GT-3a，1a R155X，1b D168V 复制子的 EC50 值分别为 2.3，0.7，1.0，12，8.0，5.8 nM。BMS-986144 具有研究 HCV 感染的潜力。
M21285	AL-611	AL-611 是一种 HCV NS5B 聚合酶抑制剂（EC50 = 5 nM）。
M21259	GSK2818713	GSK2818713是一种HCV NS5A复制复合体抑制剂，有一个有趣的联苯连接体。
M20479	Tizoxanide	Tizoxanide, a thiazolide anti-infective, is active against anaerobic bacteria, protozoa, and a range of viruses in cell culture models, and is currently in phase II clinical development for treating chronic hepatitis C.

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