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(R)-Nepicastat hydrochloride

目录号 M2349 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。

(R)-Nepicastat hydrochloride结构式

别名:RS-25560-198 HCl

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2200 无货
50mg ¥ 5500 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体,是一种有效的,选择性的抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),IC50分别为25.1 nM和18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。(R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。

化学性质
分子量 331.81
分子式 C14H15F2N3S.HCl
CAS号 195881-94-8
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0138 mL 15.0689 mL 30.1377 mL
5 mM 0.6028 mL 3.0138 mL 6.0275 mL
10 mM 0.3014 mL 1.5069 mL 3.0138 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase.

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