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HCV Protease 抑制剂/激活剂/调节剂 HCV Protease

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M22452 2'-C-Methyladenosine 2'-C-Methyladenosine (2'-C-甲基腺苷) 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂,它抑制 HCV 复制子和 NS5B 催化的 RNA 合成,IC50 值分别为 0.3 μM 和 1.9 μM。
M20732 Pibrentasvir (ABT-530) Pibrentasvir(ABT-530)是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂,对含有NS5A的基因型1至6的HCV复制子的EC50为1.4 pM至5.0 pM。
M20529 Glecaprevir Glecaprevir 是一种大环类化合物,同时也是新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。此外,Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。
M9758 Merimepodib Merimepodib(VX-497)是一种非竞争型的,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,具有广谱的抗病毒活性。
M9530 Inarigivir soproxil Inarigivir soproxil(别名SB 9200)是一种新型的先天免疫激动剂,对抗性HCV变异体表现出强大的抗病毒活性。
M8881 Ombitasvir Ombitasvir (奥比他韦) 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
M8880 Paritaprevir Paritaprevir (ABT-450) 是大环类化合物,同时也是一种有效的非结构蛋白3 / 4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。
M6191 Velpatasvir Velpatasvir是第二代NS5A抑制剂,通过作用于促进RNA复制的关键“膜状网”来抑制丙型肝炎病毒复制。
M4691 Lycorine hydrochloride Lycorine hydrochloride 盐酸石蒜碱是一种从石蒜科(Amaryllidaceae)植物中提取的天然生物碱,它是一种具有强活性的HCV抑制剂。
M3693 Daclatasvir dihydrochloride Daclatasvir是一种有效的,首创的(first-in-class)丙型肝炎病毒(HCV) NS5A蛋白抑制剂,具有皮摩尔EC50值。
M3680 GS-9451 GS-9451是一种新型丙型肝炎病毒(HCV)非结构3/4a (NS3/4a)蛋白酶抑制剂,在HCV基因型1 (GT - 1)感染患者中高度活跃。
M3666 Sofosbuvir (PSI-7977) 索非布韦 Sofosbuvir (GS-7977) 是一种 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。
M3630 BILN 2061 BILN 2061是一种特异性和强效的丙型肝炎病毒NS3蛋白酶的拟肽抑制剂,IC50为3.0 nM。
M3627 Vaniprevir Vaniprevir (MK-7009)是丙型肝炎病毒(HCV) NS3/4A蛋白酶的非共价竞争性抑制剂。
M3624 Boceprevir (EBP 520) Boceprevir (EBP-520,SCH503034,博赛泼维,波普瑞韦,伯克匹韦) 是一种口服有效的,选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
M3512 VX-222 VX-222 (VCH-222, Lomibuvir)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。
M3278 MK-5172 (Grazoprevir) MK-5172是一种大环类化合物,同时也是第二代丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,基因型1b,2a,2b和3a酶Ki分别低于0.02 nM, 0.15 nM, 0.02 nM和0.7 nM。
M2727 GS-9256 GS-9256是一种有效的次磷酸衍生物的抑制剂,作用于HCV NS3/4A蛋白酶, IC50为4 nM。
M2554 TMC435350 TMC435350是一种大环类化合物,同时也是特异性的,有效的NS3/4A蛋白酶(Ki = 0.36 nM)和病毒复制(复制子EC50 = 7.8 nM)的抑制剂。
M2553 GS-5885 GS-5885(Ledipasvir,雷迪帕韦)是一种有效的,具有口服活性的丙型肝炎病毒(HCV)NS5A 蛋白的抑制剂,对 GT1a 和 GT1b 复制子的 EC50 分别为 31 pM 和 4 pM,可有效抑制基因型 1 HCV 复制子,同时结构中含有螺环基团。









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