Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。
别名:VX-950
Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞,抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72 和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM,这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞,亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Huh-7 cells |
方法 | Huh-7 cells harboring an autonomously replicating, subgenomic HCV replicon of the Con1 strain (19) were maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM), 10% heat-inactivated fetal bovine serum (FBS), 2 mM l-glutamine, and nonessential amino acids (JRH Biosciences, Lenexa, KS), plus 0.25 mg/ml G418 (Invitrogen, Carlsbad, CA). The subgenomic HCV replicon also encodes a neomycin phosphotransferase, which allows selective growth of HCV replicon-containing Huh-7 cells over HCV replicon-negative Huh-7 cells in the presence of G418. The VX-950 concentrations at which the HCV RNA level in the replicon cells is reduced by 50% (IC50) or by 90% (IC90) or the cell viability is reduced by 50% (CC50), were determined in HCV Con1 subgenomic replicon cells (19) using 4-parameter curve fitting (SoftMax Pro) as described previously (15, 18). Briefly, the replicon cells were incubated with compounds diluted in DMEM containing 2% FBS and 0.5% DMSO (without G418) at 37°C. Total cellular RNA was extracted using an RNeasy-96 kit (QIAGEN, Valencia, CA), and the copy number of the HCV RNA was determined in a quantitative, real-time, multiplex reverse transcription-PCR (QRT-PCR, or Taqman) assay (18). The cytotoxicity of compounds in the HCV replicon cells was measured under the same experimental settings using the tetrazolium-based cell viability assay as described before. |
浓度 | 0, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μ M |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Mouse model for HCV NS3-4A serine protease |
配制 | propylene glycol |
剂量 | 10, 25, 75, 150, or 300 mg/kg |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 679.85 |
分子式 | C36H53N7O6 |
CAS号 | 402957-28-2 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.4709 mL | 7.3546 mL | 14.7091 mL |
5 mM | 0.2942 mL | 1.4709 mL | 2.9418 mL |
10 mM | 0.1471 mL | 0.7355 mL | 1.4709 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的HCV Protease产品 |
---|
Hepatitis C Virus S5A/5B
Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。 |
Ac-D-DGla-LI-Cha-C
Ac-D-DGla-LI-Cha-C 是一种有效的 HCV 蛋白酶抑制剂肽。 |
Ac-EEVVAC-pNA
Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物,用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。 |
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。 |
Mipomersen
Mipomersen是一种20个碱基的gapmer(反义寡核苷酸),能抑制载脂蛋白B (apoB) ,降低低密度脂蛋白,可用于高脂血症的相关研究。此外,Mipomersen还具有抗 HCV 活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号