Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是Grazoprevir的水合物，Grazoprevir是一种大环类化合物，同时也是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。此外，Grazoprevir hydrate 也能抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
别名：MK-5172 hydrate
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是Grazoprevir的水合物，Grazoprevir是一种大环类化合物，同时也是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。此外，Grazoprevir hydrate 也能抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
| 分子量 | 784.92 |
| 分子式 | C38H52N6O10S |
| CAS号 | 1350462-55-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL (ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.274 mL | 6.3701 mL | 12.7402 mL |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.274 mL | 2.548 mL |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.637 mL | 1.274 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] No authors listed. Protease Inhibitors (HCV)
[2] No authors listed. Grazoprevir
[3] No authors listed. Aust Prescr. Elbasvir/grazoprevir
[4] Dennis J Cada, et al. Hosp Pharm. Elbasvir/Grazoprevir
[5] Gillian M Keating. Drugs. Elbasvir/Grazoprevir: First Global Approval
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