Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),同时也是大环类的化合物,具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。
别名:GS-9857
Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI),具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 还是一种具有口服活性的直接作用型抗病毒试剂 (DAA)。在稳定的细胞系(Huh-7-Lunet或Huh7-1C细胞)中,表达renilla luciferas-编码的HCV复制体。Voxilaprevir表现出强大的泛基因型抗病毒活性,其EC50在1至6型基因中的范围为0.33至6.6 nM。
分子量 | 868.93 |
分子式 | C40H52F4N6O9S |
CAS号 | 1535212-07-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.1508 mL | 5.7542 mL | 11.5084 mL |
5 mM | 0.2302 mL | 1.1508 mL | 2.3017 mL |
10 mM | 0.1151 mL | 0.5754 mL | 1.1508 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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