GABA Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 GABA Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M2347	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline是一种竞争性GABA_A受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
M39022	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid	3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物，具有抗应激作用，能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基，但对 α和 β 亚基没有作用。
M31352	Progabide	Progabide（普罗加比）是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，可用于癫痫的相关研究。
M30992	Rilmazafone	Rilmazafone 是一种苯二氮卓类 ω 配体，具有促进精神安定和睡眠的作用。
M30713	Rilmazafone hydrochloride	Rilmazafone hydrochloride (450191S) 是一种苯二氮卓类 ω 配体。
M30692	TG 41	TG 41 是 GABAA 受体的正调节剂。TG 41 增强 GABA 和 Flunitrazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合
M30629	Pipequaline hydrochloride	Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂，具有抗焦虑活性。
M30556	(-)-Bicuculline methobromide	(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
M30446	CL 218872	CL218872 是一种选择性的口服活性苯二氮卓类激动剂，激动含有 α1 亚基的 GABAA 受体，其 Ki 为 130 nM。CL 218872 在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用。
M30436	Bicuculline methobromide	Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂，IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
M30302	3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one	3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC)，是一种内源性神经甾体，是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
M30274	COR659	COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的活性分子成瘾。
M30253	(-)-Bicuculline methochloride	(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
M30053	Bicuculline methiodide	Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
M30031	Bicuculline methochloride	Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
M29976	Valerenic acid	Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜，是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
M29887	BPDBA	BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
M29774	Flutazolam	Flutazolam (MS 4101; Ro 7-6102) 是一种药物，作用于大脑的苯二氮卓类受体，可缓解焦虑或紧张。
M29705	mGAT3/4-IN-2	mGAT3/4-IN-2 (compound 27b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC50 值分别为 5.44 和 5.25。
M29696	TPA 023	TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，Ki 值为 0.19-0.41 nM。
M29341	Radequinil	Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。

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GABA Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 GABA Receptor

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