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COR659 

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COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的活性分子成瘾。

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质量标准及产品资料
生物活性

COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的活性分子成瘾。

化学性质
分子量 337.82
分子式 C16H16ClNO3S
CAS号 544450-68-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9602 mL 14.8008 mL 29.6016 mL
5 mM 0.592 mL 2.9602 mL 5.9203 mL
10 mM 0.296 mL 1.4801 mL 2.9602 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Irene Lorrai, et al. Am J Drug Alcohol Abuse. Development of tolerance upon repeated administration with the GABAB receptor positive allosteric modulator, COR659, on alcohol drinking in rodents

[2] Irene Lorrai, et al. Psychopharmacology (Berl). Reducing effect of the novel positive allosteric modulator of the GABAB receptor, COR659, on binge-like alcohol drinking in male mice and rats

[3] Carla Lobina, et al. Behav Brain Res. Suppressing effect of the novel positive allosteric modulator of the GABAB receptor, COR659, on locomotor hyperactivity induced by different drugs of abuse

[4] Paola Maccioni, et al. Alcohol. Anti-addictive properties of COR659 - Additional pharmacological evidence and comparison with a series of novel analogues

[5] Paola Maccioni, et al. Psychopharmacology (Berl). Suppressing effect of COR659 on alcohol, sucrose, and chocolate self-administration in rats: involvement of the GABAB and cannabinoid CB1 receptors

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