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TPA 023 

目录号 M29696 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

TPA 023 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

化学性质
分子量 395.43
分子式 C20H22FN7O
CAS号 252977-51-8
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5289 mL 12.6445 mL 25.2889 mL
5 mM 0.5058 mL 2.5289 mL 5.0578 mL
10 mM 0.2529 mL 1.2644 mL 2.5289 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lakshmi Rajagopal, et al. Neuropsychopharmacology. TPA-023 attenuates subchronic phencyclidine-induced declarative and reversal learning deficits via GABAA receptor agonist mechanism: possible therapeutic target for cognitive deficit in schizophrenia

[2] Elif Engin, et al. Pharmacol Ther. α2-containing GABA(A) receptors: a target for the development of novel treatment strategies for CNS disorders

[3] Hanns Möhler. Neuropharmacology. The GABA system in anxiety and depression and its therapeutic potential

[4] John R Atack. Curr Top Behav Neurosci. GABAA receptor alpha2/alpha3 subtype-selective modulators as potential nonsedating anxiolytics

[5] John R Atack. Curr Top Med Chem. GABAA receptor subtype-selective modulators. I. α2/α3-selective agonists as non-sedating anxiolytics

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