目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2347 | (+)-Bicuculline | (+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。 |
M29148 | RWJ-51204 | RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。 |
M28740 | Cipepofol | Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。 |
M28688 | PF-06372865 | PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。 |
M28621 | (S)-SNAP5114 | (S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂,对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。 |
M28615 | GABAA receptor agent 1 | GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。 |
M28556 | S-8510 phosphate | S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的逆向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。 |
M28120 | Gidazepam | Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。 |
M27944 | Broflanilide | Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。 |
M27881 | 2-Hydroxysaclofen | 2-Hydroxysaclofen 是一种有效的 γ 氨基丁酸转氨酶 B (GABAB) 受体拮抗剂。2-Hydroxysaclofen 可消除尼古丁诱导的低运动效应,增加其镇痛作用。2-Hydroxysaclofen 可刺激雌性大鼠促黄体生成素 (LH) 分泌。 |
M27809 | Abecarnil | Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。 |
M20865 | L-DAB HBR | L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM. L-DAB HBR exhibits antitumor activity. |
M19412 | Anisatin | Anisatin 是一种类苦毒素的非竞争性 GABA 拮抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流,EC50 约为 1.10 μM。 |
M19318 | α-Thujone | α-Thujone 是一种可穿透血脑屏障的 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬 (autophagy)。 |
M14218 | Etifoxine | Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。 |
M14217 | DL-Borneol | DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。 |
M14216 | DAA-1106 | DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。 |
M14215 | 4-Acetamidobutanoic acid | 4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物,具有抗氧化和抗菌活性。 |
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