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Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,拮抗G-蛋白偶联雌激素受体(Estrogen Receptor)。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M4836 G-1 G-1 是一个高亲和力的,选择性G蛋白偶联雌激素受体-1 (GPER-1)激动剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M10348 27-Hydroxycholesterol 27-Hydroxycholesterol是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它也是一种肝脏X受体 (liver X receptor) 的激动剂。
M7493 XCT 790 XCT 790是一种有效的,选择性ERRα 反向激动剂,其IC50 值为 0.37 μM,对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
M7483 WAY 200070 WAY 200070 is a selective ERβ agonist.
M6717 ERB 041 ERB 041是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。ERB 041 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。此外,ERB 041能通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用,并能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M6710 Endoxifen Z-isomer hydrochloride Endoxifen Z-isomer hydrochloride是一种Tamoxifen代谢产物,同时也是有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,能浓度依赖性的抑制hERG,其IC50值为1.6μM。
M6165 GSK 4716 GSK 4716是一种具有雌激素相关受体ERRβ和ERRγ的选择性激动剂。
M6083 AZD9496 AZD9496是口服的雌激素受体(Estrogen Receptor)抑制剂,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。
M6069 β-Estradiol 17-acetate β-Estradiol 17-acetate是雌二醇代谢物。
M5917 Raloxifene HCl Raloxifene hydrochloride (盐酸雷洛昔芬; LY156758) 是第二代雌激素受体拮抗剂。
M5765 Megestrol Acetate Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,抑制HegG2,IC50为260μM。
M5698 Hydroxyprogesterone caproate Hydroxyprogesterone Caproate是一种合成的孕激素受体(PR)激动剂,在生殖系统中结合并激活核孕激素受体,可用于泌尿生殖系统疾病的相关研究。
M5668 Bavachin Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。
M5635 Etonogestrel Etonogestrel是天然雌激素progesterone的合成形成。在生殖系统中,它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。
M5628 Ethisterone Ethisterone是一种孕激素,可以治疗前列腺癌。
M5627 Estropipate Estropipate是雌激素的一种形式, 用于治疗更年期症状, 也可用于预防骨质疏松症。
M5599 Drospirenone Drospirenone(屈螺酮)是一种具有醛固酮受体拮抗剂活性(PARA)的新型孕激素。
M5564 Desogestrel Desogestrel是一种合成的孕激素,经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。
M5511 Chlormadinone acetate Chlormadinone醋酸盐是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。
M5434 Avobenzone Avobenzone是一种油溶性防晒剂,吸收UVA射线的全光谱,是Dibenzoylmethane衍生物。
M4835 DPN DPN是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体,同时也是强效雌激素ERβ受体激动剂,其选择性是ERα的70倍,EC50值分别为0.85和66 nM。具有神经保护活性。
M4834 Propyl pyrazole triol (PPT) PPT是一种有效的亚型选择性雌激素受体 α (ERα) 激动剂,具有EC50 ~ 200 pM,对ERα的选择性比ERβ高410倍。









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