XCT 790是一种有效的，选择性ERRα 反向激动剂，其IC50 值为 0.37 μM，对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
XCT 790 是一种选择性ERRα 反向激动剂（IC50 = ~400 nM）。在浓度低于 10 μM 时，对ERRγ 或 ERα 没有拮抗活性。可干扰 PPARγ 辅激活剂-1α（PGC-1α）/ERRα 依赖性信号传导：抑制 PGC-1α 诱导的ERRα 和 MAO-B 基因表达，并在许多细胞系中下调ERRα 的组成性转录活性。
| 分子量 | 596.42 |
| 分子式 | C23H13F9N4O3S |
| CAS号 | 725247-18-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5.96 mg/mL (with gentle warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6767 mL | 8.3834 mL | 16.7667 mL |
| 5 mM | 0.3353 mL | 1.6767 mL | 3.3533 mL |
| 10 mM | 0.1677 mL | 0.8383 mL | 1.6767 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Estrogen Receptor产品 |
|---|
| hFSH-β-(33-53) TFA
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种 FSHR (卵泡刺激素受体) 的拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。 |
| Yp537
Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。 |
| Palazestrant
Palazestrant是一种新型的，具有口服活性的，雌激素受体拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂。可用于ER+/HER2+ 乳腺癌的相关研究。 |
| Acolbifene hydrochloride
Acolbifene hydrochloride是一种 EM800 的活性代谢产物，同时也是口服可利用的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性，对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用，并具有抗癌活性。 |
| Acolbifene
Acolbifene是一种 EM800 的活性代谢物，同时也是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂，能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性，并具有抗癌活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究