Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M7871	G15	G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，Ki值为20 nM。
M7353	Tamoxifen	Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators，SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M4836	G-1	G-1 是一个高亲和力的，选择性G蛋白偶联雌激素受体-1 (GPER-1)激动剂，其Ki值为11 nM，EC50值为2 nM。
M4374	Gypenoside-XVII	Gypenoside XVII （七叶胆苷 XVII，绞股蓝皂苷 XVII）是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素，可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M4368	Kaempferol	Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂，在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M3371	Estriol	Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体(Estrogen Receptor)。
M2174	Calcitriol	Calcitriol是维生素D的激活性形式，Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配
M1966	Fulvestrant	Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。
M54736	hFSH-β-(33-53) TFA	hFSH-β-(33-53) TFA 是一种 FSHR (卵泡刺激素受体) 的拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
M45333	FLTX1	FLTX1是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。此外，FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素活性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
M30946	(±)-Equol	(±)-Equol 是 equol 的外消旋体。(±)-Equol 对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。
M29599	Imlunestrant	Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(ER) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
M28607	Enclomiphene	Enclomiphene ((E)-Clomiphene) 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂，具有抗雌激素作用。Enclomiphene 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
M27811	Endoxifen (Z-isomer)	Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
M22417	Bazedoxifene	Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM。
M22289	Endoxifen	Endoxifen是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，同时也是一种雌激素受体（ER）调节剂，与雌激素受体有较高的亲和力和特异性，并能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 可用于乳腺癌，硬纤维瘤以及躁狂症的相关研究。
M21213	Tibolone	替勃龙是一种合成的同化类固醇，具有雌激素、雄激素和孕激素的活性。
M20777	GSK5182	GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物，同时也是高效选择性，具有口服活性的雌激素相关受体 γ（ERRγ）反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。此外，GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子，以及增加肝癌细胞中ROS的产生。
M14634	MPP dihydrochloride	MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
M14633	Isocurcumenol	Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到，是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。

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