Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质，作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ，EC50 值分别为 320 和 680 nM。
别名：Corylifolin
巴伐他汀显着抑制黑色素合成和TYR活性。巴伐他汀（10μM）抑制TYR和JNK蛋白的表达，以及A375细胞中TYR，TRP-1，TRP-2，ERK1，ERK2和JNK2 mRNA的表达。 ICI182780和U0126 cAN显着逆转了巴伐他汀治疗TYR，TRP-1，TRP-2，ERK1，ERK2和JNK2的蛋白表达水平和mRNA表达。巴伐他汀在ORO染色实验中以剂量依赖的方式积累脂质。与MTT测定中的对照细胞相比，巴伐他明显增加了10μM前生前药的生长。巴伐他汀还可以在脂肪细胞增殖期间将BrdU掺入新合成的DNA中。 BrdU掺入通过胰岛素增强，并通过在2和10μM下与胰岛素和巴伐他汀共同治疗进一步增强。巴伐他汀激活成脂肪因子并增加分化脂肪细胞中的PPARγ转录活性。巴伐他汀通过Akt和AMPK途径通过GLUT4易位增强胰岛素刺激的葡萄糖摄取。 BVN显着增加hMAO-A和hMAO-B活性。巴伐他汀在重组ER的竞争性置换[3H] E2中显示ER配体结合活性。巴伐他汀的雌激素活性的特征在于使用ERα或ERβ和雌激素反应性荧光素酶质粒的瞬时转染系统，其CV-1细胞分别具有320nM和680nM的EC 50。巴伐他汀增加雌激素反应性基因如pS2和PR的mRNA水平，并通过蛋白酶体途径降低ERα的蛋白水平。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | MCF-7 BOS cells |
| 方法 | Cells were treated with 10 nM E2, 1 μM tamoxifen and bavachin as indicated for 6 days. The cell growth was determined by using MTT based colorimetric assay. |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 6 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 324.37 |
| 分子式 | C20H20O4 |
| CAS号 | 19879-32-4 |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0829 mL | 15.4145 mL | 30.829 mL |
| 5 mM | 0.6166 mL | 3.0829 mL | 6.1658 mL |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5414 mL | 3.0829 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Estrogen Receptor产品 |
|---|
| hFSH-β-(33-53) TFA
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种 FSHR (卵泡刺激素受体) 的拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。 |
| Yp537
Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。 |
| Palazestrant
Palazestrant是一种新型的，具有口服活性的，雌激素受体拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂。可用于ER+/HER2+ 乳腺癌的相关研究。 |
| Acolbifene hydrochloride
Acolbifene hydrochloride是一种 EM800 的活性代谢产物，同时也是口服可利用的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性，对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用，并具有抗癌活性。 |
| Acolbifene
Acolbifene是一种 EM800 的活性代谢物，同时也是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂，能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性，并具有抗癌活性。 |
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