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Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,拮抗G-蛋白偶联雌激素受体(Estrogen Receptor)。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M4836 G-1 G-1 是一个高亲和力的,选择性G蛋白偶联雌激素受体-1 (GPER-1)激动剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M10348 27-Hydroxycholesterol 27-Hydroxycholesterol是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它也是一种肝脏X受体 (liver X receptor) 的激动剂。
M14629 Elacestrant dihydrochloride Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
M14628 Elacestrant Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
M14626 Coumestrol Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症,神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。
M11268 LSZ-102 LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
M11267 Camizestrant Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体降解剂(SERD),并包含碱性氨基侧链。可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
M11047 Quinestrol Quinestrol是一种合成的雌激素,同时也是雌激素受体(ER)调节剂,可用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。
M10923 Giredestrant Giredestrant (GDC-9545, RG6171) 是一种口服活性、选择性的雌激素受体降解剂(SERD),具有best-in-class的潜力,可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
M10555 17α-Estradiol 17α-Estradiol是一种雌性激素,也是 5α-reductase 抑制剂。与ERβ相比,17α-Estradiol显示出对ERα的优先亲和力。17α-Estradiol结合并激活脑表达的ER-X的能力强于17β-雌二醇,这表明17α-Estradiol可能是该受体的主要内源性配体。
M10348 27-Hydroxycholesterol 27-Hydroxycholesterol是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它也是一种肝脏X受体 (liver X receptor) 的激动剂。
M10254 SAR439859 (Amcenestrant) SAR439859 (Amcenestrant) 是一种具有口服活性的,非甾体选择性雌激素受体降解剂(SERD),同时也是有效的雌激素受体(ER) 拮抗剂,对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。
M10252 4-Hydroxytamoxifen 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。
M9967 Methylpiperidino pyrazole Methyl-piperidino-pyrazole(MPP)是一种特异性雌激素受体 α拮抗剂。
M9881 Bisphenol A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,是一种外源雌激素,表现出类似激素的特性,在身体里模拟雌激素,但效果很弱。
M9796 Endoxifen E-isomer hydrochloride 内啡肽e -异构体盐酸盐是一种他莫昔芬代谢物和强有力的选择性雌激素反应调节剂(SERM)。
M9196 Elagolix sodium Elagolix Soidum是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体GnRHR非肽段拮抗剂,Kd值为54 pM。
M8953 GDC-0810 GDC-0810 (Brilanestrant, ARN-81) 是一种口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50 值为 0.7 nM。
M8565 Estetrol Estetrol (E4, 15α-Hydroxyestriol) is an estrogen steroid hormone produced exclusively during pregnancy by the fetal liver.
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M8422 Lasofoxifene tartrate Lasofoxifene是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),能抑制原生肿瘤生长和转移。可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的相关研究。
M7839 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体,同时也是雌激素受体 (ER) 的调节剂。









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