GDC-0810

目录号 M8953 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GDC-0810 (Brilanestrant, ARN-81) 是一种口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50 值为 0.7 nM。

别名：Brilanestrant; ARN-810

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 980	中国库存现货
10mg	¥ 1470	中国库存现货
50mg	¥ 4200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

GDC-0810对ER-α的降解和MCF-7细胞活性具有有效抑制作用，EC50和IC50分别为0.7 nM和2.5 nM。GDC-0810（Brilanestrant）对CYP2C8具有有效的抑制作用，IC50小于0.1 μM。GDC-0810对其他核激素受体的微弱作用说明其选择性良好。GDC-0810通过与雌激素受体结合而起作用，诱导构象变化，导致受体降解。

GDC-0810的药代动力学特征显示它具有良好的生物利用度（40%-60%）。作为亲脂性的羧酸，它能与血浆蛋白高度结合（>99.5%），具有低至中等的分布容积（Vss = 0.2−2.0 L/kg）。GDC-0810（3 mg/kg，po）在他莫昔芬敏感的MCF-7异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制，而在100mg/kg/天的最高剂量下，所有动物显示肿瘤消退超过50%。

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF-7 cells
方法	MCF-7 cells are adjusted to a concentration of 40000 cells per mL in RPMI containing 10% FBS and 20 mM HEPES. Then 16 μL of the cell suspension (640 cells) is added to each well of a 384-well plate, and the cells are incubated overnight to allow the cells to adhere. The following day a 10-point, serial 1:5 dilution of each compound is added to the cells in 16 μL at a final concentration ranging from 10 to 0.000005 μM. After 5 days compound exposure, 16 μL of CellTiter-GLo is added to the cells, and the relative luminescence units of each well are determined. CellTiter-GLo added to 32 μL of medium without cells is used to obtain a background value. The percent viability of each sample is determined as follows: (RLU sample-RLU background/RLU untreated cells-RLU background ×100=%viability).
浓度
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	tamoxifen-sensitive MCF-7 xenograft model
配制	PEG400/PVP/TW80/0.5% CMC in water, 9:0.5:0.5:90
剂量	30 and 100 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	446.90
分子式	C26H20ClFN2O2
CAS号	1365888-06-7
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2376 mL	11.1882 mL	22.3764 mL
5 mM	0.4475 mL	2.2376 mL	4.4753 mL
10 mM	0.2238 mL	1.1188 mL	2.2376 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joseph JD, et al. Elife. The selective estrogen receptor downregulator GDC-0810 is efficacious in diverse models of ER+ breast cancer.

[2] Lai A, et al. J Med Chem. Identification of GDC-0810 (ARN-810), an Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) that Demonstrates Robust Activity in Tamoxifen-Resistant Breast Cancer Xenografts.

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信号通路

产品类型

GDC-0810

目录号 M8953 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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