Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
别名:ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为0.094 nM。Fulvestrant 有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为 0.29 nM),而对ER阴性的的 BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant 使细胞在 G0/G1 期累积,也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。 Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。
EMBO Mol Med. 2023 Dec.
MYSM1 acts as a novel co-activator of ERα to confer antiestrogen resistance in breast cancer
JCI Insight. 2022 Sep 8;7(17):e151851.
Targeting ESR1 mutation-induced transcriptional addiction in breast cancer with BET inhibition
NPJ Breast Cancer. 2022 Jan;8(1):1.
Int J Biol Sci. 2018 Oct 3;14(12):1755-1768.
Inhibition of Estrogen Signaling Reduces the Incidence of BRCA1-associated Mammary Tumor Formation.
Oncotarget. 2016 Dec 20;7(51):83893-83906.
Breast Cancer Res Treat. 2015 Jan;149(1):69-79.
体外实验* | |
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细胞系 | MCF-7 |
方法 | MCF-7 cells were plated at 10 000 cells/well in 96-well culture plates in MEM with 10% fetal bovine serum, and they were allowed to adhere for 48 h. Thereafter, the cultures were washed with serum-free MEM and incubated in 100 μl serum-free MEM. After 72 h, the medium was removed and replaced with 2% charcoal-stripped FBS–MEM containing 10 pmol/l E2 with either RAD1901 or additional E2 at concentrations ranging from 10−15 to 10−6 mol/l. The medium was removed after 48 h of incubation and the cells were lysed by adding 100 μl of CellTiter Glo (Promega, Madison, Wisconsin, USA), diluted 1 : 1 in water, per well. The plates were gently mixed on a plate shaker for 10 min before the luminescent signal was measured on a luminometer. The EC50 and IC50 of the test compound were defined as the concentrations that resulted in half-maximum shift. |
浓度 | Ranging from 10−15 to 10−6 mol/l |
处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | MCF-7 xenograft models: Female athymic nude mice [Crl:NU(NCr)-Foxn1nu] |
配制 | Formulated for use as a homogenous suspension in 0.5% (w/v) methylcellulose in deionized water |
剂量 | 0.5 mg/animal daily |
给药处理 | subcutaneous injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 606.77 |
分子式 | C32H47F5O3S |
CAS号 | 129453-61-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.6481 mL | 8.2404 mL | 16.4807 mL |
5 mM | 0.3296 mL | 1.6481 mL | 3.2961 mL |
10 mM | 0.1648 mL | 0.824 mL | 1.6481 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Johnston SJ, et al. Curr Med Chem. Fulvestrant - a novel endocrine therapy for breast cancer.
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