Pimitespib (TAS-116)是一种新型的，具有口服活性的，特异性的热休克蛋白90（Hsp90）α和β亚型抑制剂，能特异性地与Hsp90 α和β结合并抑制其活性，从而降解致癌客户蛋白（oncogenic client proteins）的蛋白酶体，并抑制客户蛋白依赖性信号，诱导细胞凋亡（Apoptosis）。Pimitespib对HSP90α、HSP90β、GRP 94和TRAP 1的Ki值分别为34.7 nM、21.3 nM、>50,000 nM，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放射增敏活性。
别名：TAS-116
Pimitespib (TAS-116)是一种新型的，具有口服活性的，特异性的热休克蛋白90（Hsp 90）α和β亚型抑制剂，能特异性地与Hsp 90 α和β结合并抑制其活性，从而降解致癌客户蛋白（oncogenic client proteins）的蛋白酶体，并抑制客户蛋白依赖性信号，诱导细胞凋亡（Apoptosis）。Pimitespib对HSP90α、HSP90β、GRP 94和TRAP 1的Ki值分别为34.7 nM、21.3 nM、>50,000 nM，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放射增敏活性。
| 分子量 | 454.53 |
| 分子式 | C25H26N8O |
| CAS号 | 1260533-36-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 91 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2001 mL | 11.0004 mL | 22.0007 mL |
| 5 mM | 0.44 mL | 2.2001 mL | 4.4001 mL |
| 10 mM | 0.22 mL | 1.1 mL | 2.2001 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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