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HSP 抑制剂/激活剂/调节剂 Heat shock proteins

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M9899 Arimoclomol maleate Arimoclomol maleate(别名BRX-220)是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。
M9273 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1是一种热休克蛋白(HSP)的抑制剂,对于Kasumi-1细胞生长抑制的IC50值为2.3 μM。
M7575 Apoptozole Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
M1798 NVP-HSP990 NVP-HSP990是一种口服生物可利用的人热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
M1741 Ganetespib Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而对正常的成骨细胞无作用;是STA-1474的活性代谢物。
M1725 CUDC-305 CUDC-305是一种小分子热休克蛋白HSP90的抑制剂。
M29916 Col003  Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
M20676 Pimitespib Pimitespib (TAS-116)是一种新型的,具有口服活性的,特异性的热休克蛋白90(Hsp90)α和β亚型抑制剂,能特异性地与Hsp90 α和β结合并抑制其活性,从而降解致癌客户蛋白(oncogenic client proteins)的蛋白酶体,并抑制客户蛋白依赖性信号,诱导细胞凋亡(Apoptosis)。Pimitespib对HSP90α、HSP90β、GRP 94和TRAP 1的Ki值分别为34.7 nM、21.3 nM、>50,000 nM,具有潜在的抗肿瘤和化疗/放射增敏活性。
M18398 Falcarinol Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、具有口服活性的 Hsp90 抑制剂。
M13683 ML346 ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
M13680 Gamitrinib TPP hexafluorophosphate Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
M13679 CCT251236 CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
M11446 NPX800 NPX800 一种FIC口服HSF1抑制剂。NPX800 具有用于癌症研究的潜力。
M10658 Calenduloside E Calenduloside-E 金盏花苷E 是从龙牙兰中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside-E 金盏花苷E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
M10496 HM03 HM03是一种具有抗癌活性的HSPA5强效选择性抑制剂。
M10289 Cucurbitacin D Cucurbitacin D 可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,具有抗癌活性。
M9846 JG-98 JG-98是一种变构热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂,它与Hsp70的一个保守位点紧密结合,破坏Hsp70- bag3的相互作用。
M9304 KNK437 KNK437是一种特异性的热休克蛋白(HSPA1A)抑制剂。
M9299 HSF1A HSF1A是一种细胞渗透性的热休克转录因子1(HSF1)的激活剂。
M7427 TRC 051384 TRC 051384是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂,同时能抑制坏死性凋亡,具有神经保护活性。TRC051384 可用于缺血性中风的研究。









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