PYR-41

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PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。

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PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。

	数据来源	Int J Med Sci (2018). Figure 5. PYR-41
	方法	Western Blotting
	细胞系/动物模型	TECs
	浓度	0.75 μg/ml
	处理时间	24 h
	实验结果	Since RhoT1 is degraded primarily through the ubiquitin proteasome pathway, the ubiquitin-activating enzyme (E1) inhibitor PYR-41 was used to determine whether upregulation of RhoT1 could downregulate the expression of SMAD-4 and promote the expression of JAM-3.

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6932 mL	13.4662 mL	26.9324 mL
5 mM	0.5386 mL	2.6932 mL	5.3865 mL
10 mM	0.2693 mL	1.3466 mL	2.6932 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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