NX-1607 是一种口服小分子 CBL-B 抑制剂，IC50 为 < 1 nM，已被证明可在 T 细胞受体刺激时增强抗原召回、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子的产生，克服来自肿瘤微环境的抑制信号。NX-1607作为一种独特的分子胶，能够与CBL-B结合并促使其与不同亚基结合，从而将CBL-B锁定在非活性构象中，阻止其向活性状态转换。这种机制有效地抑制了CBL-B的功能。
别名：Cbl-b-IN-3
NX-1607 是一种口服小分子 CBL-B 抑制剂，IC50 为 < 1 nM，已被证明可在 T 细胞受体刺激时增强抗原召回、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子的产生，克服来自肿瘤微环境的抑制信号。NX-1607 无论是单用还是与程序性细胞死亡蛋白-1（PD-1）抗体联合使用，在小鼠模型中都显示出抗肿瘤活性。此外，NX-1607 在 T 细胞受体刺激的原代人 T 细胞中引发细胞因子分泌和增殖的剂量依赖性增加，并增强肿瘤抗原特异性 T 细胞和 NK 细胞抗肿瘤反应。NX-1607是一种靶向CBL-B的创新免疫疗法。CBL-B作为一种E3泛素连接酶，在多种免疫细胞中发挥作用，通过促进关键下游信号蛋白（如Vav1，PLCγ）的泛素化和降解，对免疫功能进行负向调节。NX-1607作为一种独特的分子胶，能够与CBL-B结合并促使其与不同亚基结合，从而将CBL-B锁定在非活性构象中，阻止其向活性状态转换。这种机制有效地抑制了CBL-B的功能。
| 分子量 | 537.62 |
| 分子式 | C30H34F3N5O |
| CAS号 | 2573775-59-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.86 mL | 9.3002 mL | 18.6005 mL |
| 5 mM | 0.372 mL | 1.86 mL | 3.7201 mL |
| 10 mM | 0.186 mL | 0.93 mL | 1.86 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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